Eslicarbazepine acetate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Eslicarbazepine acetate (ESL) là một loại thuốc chống co giật được chấp thuận sử dụng ở Châu Âu, Hoa Kỳ và Canada như một liệu pháp bổ trợ cho các cơn động kinh khởi phát một phần không được kiểm soát đầy đủ bằng liệu pháp thông thường. Eslicarbazepine acetate là một prodrug được chuyển đổi nhanh chóng thành eslicarbazepine, chất chuyển hóa hoạt động chính trong cơ thể. Cơ chế hoạt động của Eslicarbazepine chưa được hiểu rõ, nhưng người ta biết rằng nó có tác dụng chống co giật bằng cách ức chế bắn nơ-ron thần kinh lặp đi lặp lại và ổn định trạng thái bất hoạt của các kênh natri bị điện thế hóa, do đó ngăn chặn sự quay trở lại trạng thái kích hoạt . Eslicarbazepine acetate được bán trên thị trường dưới dạng Aptiom ở Bắc Mỹ và Zebinix hoặc Exalief ở Châu Âu. Nó có sẵn trong 200, 400, 600 hoặc 800mg viên được uống một lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn. Eslicarbazepine acetate có liên quan đến nhiều tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nhức đầu, mất ngôn ngữ, thiếu tập trung, chậm phát triển tâm lý, rối loạn ngôn ngữ, mất điều hòa, trầm cảm và hạ natri máu. Nên theo dõi bệnh nhân dùng eslicarbazepine acetate để tự tử.

Dược động học:

Eslicarbazepine acetate được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động eslicarbazepine thực hiện hoạt động chống co giật của nó. Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết, nhưng nó được cho là liên quan đến sự ức chế các kênh natri điện áp. Trong các nghiên cứu điện sinh lý trong ống nghiệm, eslicarbazepine đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự bắn nơ-ron thần kinh lặp đi lặp lại bằng cách ổn định trạng thái bất hoạt của các kênh natri điện áp và ngăn chúng trở lại trạng thái kích hoạt. Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy eslicarbazepine ức chế các kênh canxi loại T, có khả năng cũng có vai trò trong hoạt động chống co giật.

Dược lực học:

Eslicarbazepine acetate có liên quan đến sự gia tăng phụ thuộc vào liều và nồng độ trong nhịp tim và kéo dài khoảng PR.